每天学西药——甲基多巴

百家 作者:药圈网 2021-02-24 19:41:49 阅读:68


甲基多巴




Jiajiduoba

Methyldopa


     甲基多巴,抗高血压药α受体激动药,常用剂型为片剂 









化学结构式










      本品为L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物。按干燥品计算,含C10H13NO4不得少于98.0%









性状







     本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

  本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极微溶解,在稀盐酸中易溶。

  比旋度  取本品,精密称定,加三氯化铝溶液(取六水合三氯化铝65g,加水至100ml,加活性炭0.5g,振摇10分钟,滤过,滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5)溶解并定量稀释制成每1ml中含44mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-25°至-30°









药理作用








     为左旋多巴的同系物,临床使用外消旋体;其中S-(+)-体的活性较强,对a2受体有高度立体选择性,其a2受体活性是R-(-)-体的23倍,a1受体活性是R-(-)-体的2倍

     甲基多巴为前体药物,可通过血-脑屏障,当它进入中枢神经系统后,在芳香族氨基酸脱羧酶及多巴胺-β-羟基化酶的作用下被代谢成类似于去甲肾上腺素的假递质 α-甲基去甲肾上腺素,后者与中枢突触后膜受体相互作用,抑制交感神经冲动的传出,导致血压下降。









药代动力学








     口服吸收较好;Tmax为4小时;由于它须经代谢成α-甲基去甲肾上腺素后发挥作用,在服后12~24小时内起效,作用可维持2天









适应症







     治疗高血压,较适用于肾性高血压和妊娠高血压









贮藏








     遮光,密封保存。





来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)

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