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2021药学职称考试相关专业知识学习第17天

百家作者：药圈网 2021-04-06 22:07:37

以下是第17天学习知识点

药学

硝酸酯类对各型心绞痛（稳定型、不稳定型、变异型）均有效，既可终止发作，也可预防发作。

普萘洛尔不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛，因冠脉上的β受体被阻断后，α受体占优势，易致冠状动脉收缩。

硝酸甘油口服首过效应明显，生物利用度低，常舌下含服。

钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。

硝酸甘油常舌下含服，生物利用度为80％，2～5分钟出现作用。所以可以用于心绞痛急性发作。

钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。

硝酸酯类药物长期应用会出现耐受，因此可换用其他药物，以上选择中宜选用地尔硫䓬。钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛，而β受体阻断药不能用于变异型心绞痛。

硝酸甘油由于扩张冠脉，大剂量血压下降，可反射性的加快心率。

硝酸酯类多数不良反应是其血管舒张作用所继发，如短时的面颊部皮肤发红，搏动性头痛，大剂量可出现直立性低血压及晕厥；眼内血管扩张则可升高眼压。剂量过大可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经，增加心率，加强心肌收缩性而使耗氧量增加而加重心绞痛发作。连续用药可出现耐受性

舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。在预计可能发作前用药也可预防发作。

普萘洛尔的主要作用包括：①阻断β受体，减慢心率，降低心肌收缩力，降低心耗氧量。②改善心肌缺血区的血供，使非缺血区的血管阻力增高，促使血液向阻力血管已舒张的缺血区流动，从而增加缺血区的血供；阻断β受体，减慢心率，使舒张期延长，有利于血液从心包脏层血管流向易缺血的心内膜区。

硝苯地平能扩张毛细血管，引起踝、足、小腿肿胀。

硝酸甘油的多数不良反应是由于血管舒张作用所继发的，如心率加快、搏动性头痛，大剂量可出现直立性低血压及晕厥；眼内血管扩张则使升高眼压。禁用于青光眼、颅内压增高者。

血管扩张药扩张静脉（容量血管）可减少静脉回心血量，降低前负荷，进而降低肺楔压、左心室舒张未期压力（LVEDP）等，缓解肺部淤血症状。扩张小动脉（阻力血管）可降低外周阻力。降低后负荷，进而改善心功能，增加心排出量，增加动脉供血，缓解组织缺血症状，并可弥补或抵消因小动脉扩张而可能发生的血压下降和冠状动脉供血不足等不利影响。

硝酸甘油能舒张全身静脉和动脉，血液贮积于静脉及下肢血管，使静脉回心血量减少，降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力。

多数不良反应是其血管舒张作用所继发，如短时的面颊部皮肤发红，搏动性头痛，大剂量可出现直立性低血压及晕厥；眼内血管扩张则可升高眼压。剂量过大可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经，增加心率，加强心肌收缩性而使耗氧量增加而加重心绞痛发作。

由于硝酸甘油对血管的扩张作用，常见头痛，是由于脑膜血管扩张所引起。易引起头、面、颈皮肤发红，直立性低血压也较常见。剂量过大时，可使血压过度降低，以致交感神经兴奋，心率加快和心收缩力加强，增加心肌耗氧量，加剧心绞痛。因此要注意控制剂量。剂量过大还可引起高铁血红蛋白血症，可静脉注射亚甲蓝对抗低血压、青光眼及颅内压增高的患者禁用。

普萘洛尔对硝酸酯类疗效差的稳定型心绞痛，可降低发作次数和严重性，但不能消除急性发作，对并发高血压及某些心律失常者尤其适用。还可用于心肌梗死的治疗，能缩小梗死范围。对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜用。

普萘洛尔与硝酸酯类合用，两者降低心肌耗氧量产生协同作用，同时对循环系统又有一些彼此相反的效应；可互相取长补短，提高疗效，减少不良反应。普萘洛尔可取消硝酸甘油引起的反射性心率加快，硝酸甘油可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积，两者协同降低心肌耗氧量，增加侧支血流量，两者均使心内外膜血流比例增加。

治疗心绞痛，可将β受体阻断药和硝酸酯类合用，能协同降低耗氧量，同时β受体阻断药可取消硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力加强；硝酸酯类可缩小β受体阻断药所致的心室容积增大和射血时间延长。两药合用可互相取长补短，合用时用量减少，副作用也减少。临床上通常选用作用时间相近的普萘洛尔和硝酸异山梨酯联合应用。但由于两类药都降压，如血压下降过多，冠脉流量减少，对心绞痛不利。

钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。本类药物对支气管平滑肌不但无收缩作用，且具有一定程度的扩张，故对伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用。因本类药物能扩张外周血管，故可用于伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛者。

硝酸甘油对各型心绞痛均有效，用药后能中止发作，也可预防发作。本类药物与β受体阻断药比较，无加重心衰和诱发哮喘的危险；与钙通道阻滞药比较，无心脏抑制作用。

硝酸酯类药物能使眼内血管扩张，可使眼内压升高，禁用于青光眼患者。

普萘洛尔为非选择β受体阻断药，能阻断支气管平滑肌上的β2受体，引起支气管痉挛，禁用于支气管哮喘患者。

氢氯噻嗪长期应用噻嗪类可引起高血糖、高脂血症、高尿酸血症、肾功能减退病人的血尿素氮升高等，氢氯噻嗪禁用于痛风患者。

赖诺普利是血管紧张素转化酶抑制药，特征的不良反应有顽固性干咳和血管神经性水肿。

卡托普利可能使缓激肽、P物质和前列腺素在肺内聚集，而引起顽固性干咳。

少数病人首次应用哌唑嗪可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应，称为首剂现象。

美托洛尔为β肾上腺素受体阻断药，阻断心肌及支气管平滑肌上的β受体，因此严重心动过缓、支气管哮喘者应禁用。

上述症状可判断患者为变异性心绞痛。普萘洛尔阻断血管及支气管平滑肌上的β受体，可致冠状动脉和气管收缩，因此对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛及伴有支气管哮喘的心绞痛患者不宜选用。

钙拮抗药抗心绞痛作用是扩张冠状动脉，解除冠脉痉挛，增加心肌供血，扩张外周血管，减轻心脏负荷，抑制心肌收缩，减少心肌耗氧。硝苯地平(心痛定)对变异型心绞痛最有效，解除冠脉痉挛效果好。所以选D。

可乐定为中枢性α2受体激动剂。